Esketamina e depressione: meccanismo di azione

L’esketamina, molecola in grado di combattere la depressione, ha da poco ricevuto l’indicazione terapeutica ed è stata approvata dall’AIFA.

Questa molecola è di fondamentale importanza nel trattamento della depressione maggiore farmaco-resistente ed è in grado di essere più efficace rispetto alle attuali terapie oggi in uso.

La depressione maggiore è un disturbo molto frequente caratterizzato da sintomi come profonda tristezza, calo della spinta vitale, perdita di interesse verso le normali attività, pensieri negativi e pessimistici, disturbi nelle funzioni cognitive e sintomi vegetativi come alterazione del sonno e dell’appetito.

È uno dei disturbi più invalidanti con un costo sociale elevatissimo anche perché spesso associato a un aumentato rischio di sviluppare diabete, disturbi cardiaci e ictus.

Molti farmaci antidepressivi come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina si rivelano spesso scarsamente efficaci.

Il nuovo approccio per combattere la depressione si chiama esketamina e potrà aiutare gli psichiatri a curare più del 50 per cento delle persone resistenti ai tradizionali antidepressivi.

Meccanismo di azione della esketamina

L’esketamina agisce principalmente come antagonista del recettore N-metil-D-aspartato la cui apertura, stimolata dai neurotrasmettitori glutammato e glicina, permette il passaggio di un impulso elettrico da un neurone all’altro.

Gli antagonisti di questo recettore possono legarsi direttamente ai siti di legame per glutammato e glicina agendo quindi come inibitori competitivi, oppure a siti allosterici presenti sul recettore, o direttamente a livello del canale ionico

L’esketamina agisce anche in una certa misura come inibitore della ricaptazione della dopamina ma, a differenza della ketamina, non interagisce con i recettori sigma. Il composto è l’enantiomero S (+) della ketamina, che è un anestetico e dissociativo allo stesso modo.

Impiego

L’esketamina è utilizzata, in genere, sotto forma di spray nasale  ed è medicinale soggetto a ricetta medica ministeriale a ricalco con prescrizione da parte di uno psichiatra o un neurologo. Poiché può causare aumenti transitori della pressione arteriosa sistolica e/o diastolica è controindicata nei pazienti per i quali un aumento della pressione arteriosa o della pressione intracranica rappresenta un rischio serio

È utilizzata in combinazione con altri antidepressivi e, grazie al suo meccanismo di azione, e la specifica modalità di somministrazione per via intranasale rappresenta un’innovazione nella strategia terapeutica

 

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