Biodisponibilità, farmaci e ambiente

Con il termine di biodisponibilità si intende la quantità e la velocità con la quale la frazione attiva di un farmaco entra nella circolazione sistemica, accedendo così al sito di azione. Nel caso di un farmaco somministrato per via endovenosa la biodisponibilità è pari al 100% mentre nel caso sia somministrato per altra via, a causa dell’assorbimento e del suo metabolismo si hanno valori inferiori.

Per estensione con il temine biodisponibilità in campo ambientale si intendono le interazioni fisiche, chimiche e biologiche che determinano l’esposizione di piante e animali a sostanze chimiche associate a suoli e sedimenti.

Nel campo della nutrizione il termine biodisponibilità si riferisce alla frazione di un nutriente, consumato nella dieta, che viene assorbito e utilizzato dall’organismo. Il tipo di alimentazione, lo stato di salute di un individuo e la sua età influenzano tali valori in quanto gli individui assorbono i nutrienti in modo diverso a seconda delle situazioni.

Biodisponibilità dei farmaci

Il farmaco, la sua via di somministrazione, la sua formulazione e i fattori dipendenti dal paziente determinano la quantità di dose somministrata assorbita in circolo. Quando il farmaco viene somministrato per via orale la biodisponibilità dipende, ad esempio, da fattori quali proprietà fisico-chimiche del farmaco e dei suoi eccipienti che ne determinano la dissoluzione nel lume intestinale e il suo assorbimento attraverso la parete intestinale, dalla superficie e tempo disponibile per l’assorbimento.

Altri fattori che determinano la farmacocinetica sono la dimensione delle particelle, la possibilità che esse subiscano una decomposizione, lo stato fisico del farmaco, la sua assunzione che può avvenire a stomaco pieno o a stomaco vuoto.

Altri fattori sono relativi alla polarità delle molecole del farmaco infatti i farmaci che mostrano maggiore polarità sono assorbiti meno facilmente attraverso il doppio strato lipidico della membrana cellulare e la possibilità che esso possa ionizzarsi infatti gli ioni si diffondono con difficoltà attraverso le membrane.

grafico da Chimicamo
grafico

La misura più affidabile della biodisponibilità di un farmaco è valutata in modo più affidabile determinando l’area sottostante la curva ottenuta riportando in grafico la concentrazione plasmatica del preparato e il tempo. Dal grafico si rileva che la concentrazione plasmatica del farmaco nel tempo aumenta fino a raggiungere un massimo dopo un certo tempo t quando la velocità di eliminazione del farmaco è uguale alla velocità di assorbimento e poi inizia a diminuire.

Il tempo corrispondente al raggiungimento del massimo è correlato alla velocità di assorbimento del farmaco: quanto più lento è l’assorbimento del farmaco tanto maggiore sarà il tempo necessario a raggiungere il massimo del picco.

Tuttavia, molti farmaci a causa della loro scarsa solubilità nei lipidi o a causa di dimensioni eccessive sono scarsamente assorbiti e non riescono ad attraversare le membrane lipidiche dell’intestino e sono stati studiati i potenziatori della biodisponibilità. Essi sono le molecole che non hanno l’attività tipica del farmaco mane potenziano l’attività della molecola aumentandone la biodisponibilità rendendo le cellule bersaglio più ricettive ai farmaci.

Biodisponibilità e ambiente

L’inquinamento del suolo nei terreni agricoli rappresenta una seria minaccia per la sicurezza alimentare e suggerisce la necessità di metodi consolidati che forniscano indicazioni consultive per la gestione del suolo e la produzione delle colture.

Il suolo svolge un ruolo significativo nel controllo della biodisponibilità dei contaminanti nell’ambiente. I principali fattori che influenzano la biodisponibilità dei contaminanti sono il pH, le capacità di scambio di cationi e anioni, il contenuto di argilla, il tipo di suolo e la sostanza organica del suolo. Così il comportamento dei contaminanti varia in modo significativo con i cambiamenti nel tipo di suolo.

Le sostanze chimiche che persistono nell’ambiente possono presentare un’ampia gamma di tossicità in diversi tipi di suolo e la loro biodisponibilità è influenzata non solo dal tipo di suolo, ma anche dal tempo di contatto tra suolo e contaminante. Ad esempio, il dibromoetene, un fumigante del suolo con solubile in acqua, con volatilità e biodegradabilità relativamente elevate, persiste fino a 19 anni dopo la sua ultima applicazione.

suolo e piante da Chimicamo
suolo e piante

La biodisponibilità di sostanze chimiche organiche nel suolo e nei sedimenti è un’altra area di indagine scientifica per valutare i rischi associati ai siti contaminati e alle sostanze chimiche in essi presenti. La biodisponibilità di un contaminante nel suolo può variare notevolmente a seconda di fattori specifici del suolo come la mineralogia, la granulometria e la materia organica del suolo. Per i prodotti chimici organici, la biodisponibilità è principalmente influenzata dalle fonti di contaminazione e dalla materia organica del suolo.

In campo agricolo, al fine di massimizzare i raccolti sono stati svolti studi per determinare la concentrazione totale e la frazione disponibile per la pianta dei macronutrienti e micronutrienti vegetali richiesti compresa l’acqua. Tra i fattori che influenzano la biodisponibilità dei nutrienti vi sono la composizione del suolo la sua consistenza, il pH e il contenuto di materia organica presente.

Un altro fenomeno attenzionato è relativo ai pesticidi e, in particolare di erbicidi nei suoli agricoli. La loro applicazione potrebbe essere, infatti scarsamente efficace in terreni con concentrazioni molto basse di sostanza organica. Anche altri fattori, come il contenuto di umidità, la struttura del suolo e il tempo intercorso tra l’applicazione e le precipitazioni influenzano l’efficacia della formulazione utilizzata.

Alimentazione

L’obiettivo della scienza alimentare è quello di comprendere le interazioni tra dieta e salute. Ciò richiede una conoscenza dettagliata della biodisponibilità dei nutrienti e la quantità di un nutriente ingerito che viene assorbito in modo efficiente dal corpo umano, senza la quale non è possibile correlare gli apporti alimentari agli indici di funzione fisiologica utilizzati per valutare la salute.

nutrienti da Chimicamo
nutrienti

Le stime dei fabbisogni dietetici non possono essere effettuate senza gli appropriati fattori di biodisponibilità che è influenzata, tra l’altro dal metodo di lavorazione. La lavorazione degli alimenti da parte dell’industria è fondamentale perché elimina le tossine sensibili al calore, nonché i microrganismi deterioranti e patogeni, aumenta la biodisponibilità dei nutrienti ed è responsabile della consistenza, del sapore e del colore desiderati.

Molti studi hanno inoltre dimostrato che alcuni componenti possono diminuire l’assorbimento di alcuni specie come accade per i carotenoidi che sono meno assorbiti in presenza di fibre. Al contrario, invece, si è riscontrata una buona biodisponibilità dell’acido ferulico in presenza di crusca.

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